Guía para al uso adecuado de los Antipsicóticos
4. Antipsicóticos de larga duración
Dr. Alonso Morales Rivero
Dra. Lorena Reyes Santos
Dr. Rafael Medina Dávalos
Los antipsicóticos inyectables de larga duración (AILD) son medicamentos que tienen una característica especial en la frecuencia de la administración del fármaco, la cual se realiza cada 4 a 12 semanas.1 Esta presentación se desarrolló con la idea de mejorar la mala adherencia que los pacientes con esquizofrenia tenían con sus medicamentos, así como para mejorar el tiempo libre de recaídas de los pacientes.2,3
Los AILD de primera generación son ésteres formados a partir de ácidos grasos de cadena larga (palmitato, decanoato, pamoato); en esta forma el compuesto es suspendido en aceite vegetal, en general de sésamo.
Los AILD de segunda generación son suspensiones acuosas y utilizan sistemas farmacéuticos diferentes, por ejemplo, encapsulado del medicamento en un polímero biodegradable, uso de microesferas de liberación extendida o tecnología de nanocristales (Cuadro 11).4
Decanoato de flupentixol
Este tioxanteno es uno de los antipsicóticos de mayor empleo en el manejo de la esquizofrenia. Inició su uso en Europa en 1965 y su presentación en decanoato es una de las más usadas actualmente en el Reino Unido.
Las ventajas de contar con una presentación inyectable de larga duración de un fármaco de probada eficacia son incuestionables. Por ejemplo, el efecto menos sedante lo convierte en una buena alternativa para el manejo a largo plazo de las psicosis primarias, es decir, no solamente como una opción última en casos de múltiples recaídas o problemas serios de adherencia terapéutica, sino como opción elegible por el propio paciente, o su familia, en contraste con la toma oral diaria, con todos los retos y desventajas que de ella derivan.
La aplicación flexible de una periodicidad puede ir de de semanal a mensual. La dosis inicial para pacientes sin antecedentes de uso de fármacos de larga duración es de 20 mg, para los que ya demostraron tolerancia
es de 40 mg. Puede ampliarse hasta 200 mg mensuales. La última gran revisión Cochrane de 2013 que incluyó 15 ensayos no mostró desventajas del flupentixol en comparación con fármacos de larga duración u orales.5
Decanoato de zuclopentixol
El entusiasmo por las presentaciones de larga duración de los fármacos inyectables tuvo su momento clave en la década de 1970. Su uso en los servicios públicos europeos para disminuir el número de recaídas en pacientes con esquizofrenia ha sido más que significativo, mucho mayor en comparación con Estados Unidos. El zuclopentixol empezó a usarse en los años setenta del siglo pasado como una alternativa para casos en particular graves y complejos. Su efecto sedante puede ser usado en situaciones donde esto puede convertirse una de sus principales ventajas.
Freire, en 1999, comparó diversos estudios de decanoato de zuclopentixol con otros fármacos inyectables. Así evitó o pospuso las recaídas en comparación con otros preparados de larga duración (NNT 8; IC 95%: 5 a 53). En cuanto el riesgo de abandono precoz del tratamiento, también se observó una tendencia positiva en los pacientes asignados al zuclopentixol. Se disponen ámpulas de 200 mg, es recomendable iniciar con 100 mg IM, la dosis se escala en función de la respuesta y la tolerabilidad hasta los 600 mg, con aplicaciones cada 2 a 4 semanas.
Risperidona
Un ensayo reciente doble ciego de 12 meses que compara risperidona oral con risperidona LAI (inyección de acción prolongada [long acting injection]) en 8 pacientes con esquizofrenia de reciente aparición, muestra tasas de recaída significativamente más bajas en quienes recibieron la formulación del depósito. Sin embargo, otro ensayo aleatorizado controlado de 85 pacientes de primer episodio encontró eficacia similar entre SGA orales y risperidona LAI con perfiles de seguridad similares.
Paliperidona
El palmitato de paliperidona administrada cada 4 semanas ha demostrado ser más eficaz que el placebo y tener similar eficacia a las microesferas de risperidona administradas cada 2 semanas, aunque este último hallazgo no se reprodujo en otro estudio.
Un ensayo clínico aleatorizado que compara el palmitato de paliperidona LAI con haloperidol de larga duración demostró que los dos fármacos eran igualmente eficaces para prevenir la recaída.
Un ensayo clínico de fase III de formulación de 3 meses de palmitato de paliperidona (Invega Trinza) frente a placebo se terminó temprano después del análisis provisional claramente demostrado de la eficacia superior de PP3M.
Referencias
1. Misiak B, Bieńkowski P, Samochowiec J. Cariprazine - a novel antipsychotic drug and its place in the treatment of schi-zophrenia. Psychiatr Pol. 2018;52(6):971-981.
2. Frankel JS, Schwartz TL. Brexpiprazole and cariprazine: distinguishing two new atypical antipsychotics from the original dopamine stabilizer aripiprazole. Ther Adv Psychopharmacol. 2017;7(1):29-41.
3. Citrome L. Long-acting injectable antipsychotics update: lengthening the dosing interval and expanding the diagnostic indications. Expert Rev Neurother. 2017;17(10):1029-1043.
4. Stahl SM. Long-acting injectable antipsychotics: shall the last be first? CNS Spectr. 2014;19(1):3-5.
5. Cochrane. Decanoato de flupentixol depot para la esquizofrenia u otros trastornos psicóticos similares [Internet]. Disponible en: https://www.cochrane.org/es/CD001470/SCHIZ_decanoato-de-flupentixol-depot-para-la-esquizofrenia-u-otros-trastornos-psicoticos-similares
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